Gyleinen nimi:venetoklaksi (ven ET oh klax)
Tuotenimi: Venclexta, Venclexta aloituspaketti

Venetoclaxia käytetään kroonisen lymfaattisen leukemian tai pienen lymfaattisen leukemian hoitoon aikuisilla.Venetoclaxia käytetään yksinään tai yhdessä muiden syöpälääkkeiden kanssa näiden sairauksien hoitoon.

Venetoclaxia käytetään yhdessä atsasitidiinin, desitabiinin tai sytarabiinin kanssa akuutin myelooisen leukemian hoitoon.Tämä yhdistelmä on tarkoitettu aikuisille, jotka ovat vähintään 75-vuotiaita tai jotka eivät voi käyttää tavanomaista kemoterapiaa muiden sairauksien vuoksi.

Venetoclaxia annetaan joskus sen jälkeen, kun muut hoidot ovat epäonnistuneet.

Venetoclaxia voidaan käyttää myös tarkoituksiin, joita ei ole mainittu tässä lääkitysoppaassa.

Kuvaus

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) on erittäin voimakas, selektiivinen ja oraalisesti biosaatavissa oleva Bcl-2-inhibiittori, jonka Ki on alle 0,01 nM.Venetoclax indusoi autofagiaa.

In vitro

Venetoclax (ABT-199) tappaa tehokkaasti FL5.12-BCL-2-soluja (EC50 = 4 nM), Venetoclax (ABT-199) osoittaa paljon heikompaa aktiivisuutta FL5.12-BCL-XL-soluja vastaan ​​(EC50 = 261 nM).ABT-199 osoittaa selektiivisyyttä myös solunisäkkäiden kaksihybridimäärityksissä, joissa se hajottaa BCL-2-BIM-komplekseja (EC50 = 3 nM), mutta on paljon vähemmän tehokas BCL-XL-BCL-XS:ää vastaan ​​(EC50 = 2,2).μM) tai MCL-1-NOXA-kompleksit.

Kun RS4;11-soluista (ALL) johdetuissa ksenografteissa on annettu kerta-annos 12,5 mg painokiloa kohden, Venetoclax (ABT-199) aiheuttaa maksimaalisen kasvaimen kasvun eston (TGImax) 47 % (P<0,001) ja kasvaimen kasvun. viive (TGD) 26 % (P<0,05)[1].

Vakiintuneiden ksenograftoitujen kasvainten (T-ALL-solulinjan LOUCY-solusiirtomalli) hoito Venetoclaxilla (ABT-199) 100 mg/kg 4 päivän ajan johtaa leukemiataakan merkittävään vähenemiseen.