Relugolixia käytetään miesten eturauhassyövän hoitoon.
Tuotemerkit: Orgovyx
Lääkeluokka: Antineoplastiset - LHRH (GnRH) -antagonisti aivolisäkkeen suppressantit
Saatavuus: Resepti vaaditaan
Raskaus: Ota yhteys lääkäriisi.Tämä lääke voi olla haitallista sikiölle.
Imetys: Ota yhteys lääkäriin ennen käyttöä

Relugolix on suun kautta otettava, ei-peptidinen gonadotropiinia vapauttava hormoni (GnRH tai luteinisoivaa hormonia vapauttava hormoni (LHRH)), jolla on potentiaalista antineoplastista vaikutusta.Relugolix sitoutuu kilpailevasti GnRH-reseptoriin ja estää sen aivolisäkkeen etuosassa, mikä sekä estää GnRH:n sitoutumisen GnRH-reseptoriin että sekä luteinisoivan hormonin (LH) että follikkelia stimuloivan hormonin (FSH) erittymistä ja vapautumista.Miehillä LH-erityksen esto estää testosteronin vapautumisen Leydig-soluista kiveksissä.Koska testosteronia tarvitaan ylläpitämään eturauhasen kasvua, testosteronitasojen alentaminen voi estää hormoniriippuvaisen eturauhassyöpäsolujen lisääntymisen.

Relugolix on gonadotropiinia vapauttavan hormonin (GnRH) reseptorin antagonisti, jota käytetään useiden hormoniherkän tilan hoidossa.Se hyväksyttiin ensimmäisen kerran Japanissa vuonna 2019 Relumina-tuotenimellä kohdun fibroidien oireenmukaiseen hoitoon ja äskettäin Yhdysvaltojen FDA:ssa vuonna 2020 tuotenimellä Orgovyx edenneen eturauhassyövän hoitoon.Relugolixia on tutkittu myös endometrioosin oireenmukaisessa hoidossa.Relugolix on ensimmäinen (ja tällä hetkellä ainoa) suun kautta annettava GnRH-reseptorin antagonisti, joka on hyväksytty eturauhassyövän hoitoon – samanlaiset hoidot, kuten [degarelix], vaativat ihonalaisen annon – ja siksi se on vähemmän raskas hoitovaihtoehto potilaille, jotka muutoin tarvitsevat klinikalla käyntiä. terveydenhuollon ammattilaisten antamaan hallintaan.Suhteellisen helppokäyttöisyytensä lisäksi relugolixin osoitettiin olevan parempi testosteronitasojen alentamisessa verrattuna [leuprolidiin], joka on toinen eturauhassyövän hoidossa käytetty androgeenideprivaatiohoito.

Relugolix on gonadotropiinia vapauttavan hormonin reseptorin antagonisti.Relugoliksin vaikutusmekanismi on gonadotropiinia vapauttavan hormonin reseptorin salpaaja, sytokromi P450 3A:n induktori, sytokromi P450 2B6 indusoija ja rintasyöpäresistenssin proteiini-inhibiittori ja P-glykoproteiinin estäjä.Relugolixin fysiologinen vaikutus johtuu GnRH-erityksen vähenemisestä.

Kemiallinen rakenne