Rivaroksabaani

Lyhyt kuvaus:

API:n nimi Osoitus Erittely US DMF EU DMF CEP
Rivaroksabaani Antikoagulantti Talossa TDP    


Tuotetiedot

Tuotetunnisteet

TUOTETIEDOT

Tausta

Rivaroksabaani, 5-kloori-N-[[(5S)-2-okso-3-[4-(3-oksomorfolin-4-yyli)fenyyli]-1,3-oksatsolidin-5-yyli]metyyli]tiofeeni-2 -karboksamidi, on tehokas pienimolekyylinen tekijä Xa:n estäjä, joka on hyytymistekijä veren hyytymisreitin kriittisessä kohdassa, mikä johtaa trombiinin muodostumiseen ja hyytymän muodostumiseen.Rivaroksabaani sitoutuu tekijän Xa S1-taskussa olevaan Tyr288:aan Tyr288:n ja klooritiofeeniosan kloorisubstituentin vuorovaikutuksen kautta.Esto on palautuva (koff = 5x10-3s-1), nopea (kon = 1,7x107 mol/L-1 s-1) ja konsentraatiosta riippuvaisella tavalla (Ki = 0,4 nmol/L).Rivaroksabaania tutkitaan parhaillaan laskimotromboembolin hoitoon, sydän- ja verisuonitapahtumien ehkäisyyn potilailla, joilla on akuutti sepelvaltimotauti, sekä aivohalvauksen ehkäisyyn potilailla, joilla on eteisvärinä.

Viite

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck ja Volker Laux.Rivaroksabaani: uusi oraalinen Xa-tekijän estäjä.Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010;30(3): 376-381

Kuvaus

Rivaroksabaani (BAY 59-7939) on erittäin tehokasselektiivinen ja suora tekijä Xa (FXa) -inhibiittori, mikä saavutti voimakkaan lisäyksen anti-FXa-tehokkuudessa (IC50 0,7 nM; Ki 0,4 nM).

 

In vitro

Rivaroksabaani (BAY 59-7939) on oraalinen, suora tekijä Xa:n (FXa) estäjä, jota kehitetään valtimo- ja laskimotromboosin ehkäisyyn ja hoitoon.Rivaroksabaani estää kilpailevasti ihmisen FXa:ta (Ki 0,4 nM) >10 000 kertaa suuremmalla selektiivisyydellä kuin muiden seriiniproteaasien kohdalla;se myös estää protrombinaasin aktiivisuutta (IC50 2,1 nM).Rivaroksabaani estää endogeenistä FXa:ta tehokkaammin ihmisen ja kanin plasmassa (IC50 21 nM) kuin rotan plasmassa (IC50 290 nM).Se osoittaa antikoagulanttivaikutuksia ihmisen plasmassa, kaksinkertaistaa protrombiiniajan (PT) ja aktivoi osittaisen tromboplastiiniajan kohdissa 0,23 ja 0,69μM, vastaavasti.

 

Rivaroksabaani (BAY 59-7939) on tehokas ja selektiivinen, suora FXa:n estäjä, jolla on erinomainen in vivo -aktiivisuus ja hyvä oraalinen hyötyosuus.Rivaroksabaani (BAY 59-7939), annettuna suonensisäisenä boluksena ennen veritulpan induktiota, vähentää veritulpan muodostumista (ED50 0,1 mg/kg), estää FXa:ta ja pidentää PT-annoksesta riippuen.PT ja FXa vaikuttavat hieman ED50:ssä (1,8-kertainen nousu ja 32 % esto, vastaavasti).Annoksena 0,3 mg/kg (annos, joka estää lähes täydellisen veritulpan muodostumisen) rivaroksabaani pidentää kohtalaisesti PT:tä (3,2±0,5-kertainen) ja estää FXa-aktiivisuutta (65±3 %).

 

Varastointi

Jauhe

-20°C

3 vuotta
 

4°C

2 vuotta
Liuottimessa

-80 °C

6 kuukautta
 

-20°C

1 kuukausi

Kemiallinen rakenne

Rivaroxaban

LAADUNHALLINTA

Quality management1

Ehdotus18Hyväksytyt laadun yhtenäisyyden arviointihankkeet4, ja6hankkeet ovat hyväksymisvaiheessa.

Quality management2

Edistyksellinen kansainvälinen laatujärjestelmä on luonut vahvan pohjan myynnille.

Quality management3

Laadunvalvonta käy läpi tuotteen koko elinkaaren laadun ja terapeuttisen vaikutuksen varmistamiseksi.

Quality management4

Ammattimainen sääntelytiimi tukee laatuvaatimuksia hakemuksen ja rekisteröinnin aikana.

TUOTANNON HALLINTA

cpf5
cpf6

Korea Countec pullotettu pakkauslinja

cpf7
cpf8

Taiwanin CVC-pullotettu pakkauslinja

cpf9
cpf10

Italian CAM-kartonkipakkauslinja

cpf11

Saksalainen Fette-tiivistyskone

cpf12

Japan Viswill tabletin ilmaisin

cpf14-1

DCS Control Room

KUMPPANI

Kansainvälinen yhteistyö
International cooperation
Kotimainen yhteistyö
Domestic cooperation

  • Edellinen:
  • Seuraava:

  • Kirjoita viestisi tähän ja lähetä se meille

    Tuoteluokat