Obetikolihappo

Lyhyt kuvaus:

API:n nimi Osoitus Erittely US DMF EU DMF CEP
Obetikolihappo Sappien kolangiitti Talossa      


Tuotetiedot

Tuotetunnisteet

TUOTETIEDOT

Kuvaus

Obetikolihappo (INT-747) on voimakas, selektiivinen ja oraalisesti aktiivinen FXR-agonisti, jonka EC50 on 99 nM.Obetikolihapolla on antikolereettinen ja tulehdusta estävä vaikutus.Obetikolihappo indusoi myös autofagiaa[1][2][3].

 

Tausta

Obetikolihappo (6alfa-etyylikenodeoksikoolihappo, 6-ECDCA, INT-747) on voimakas ja selektiivinen FXR-agonisti, jonka EC50-arvo on 99 nM [1].

Farnesoidi X -reseptori (FXR) on tuman sappihapporeseptori, joka osallistuu sappihapon homeostaasiin, maksafibroosiin, maksan ja suoliston tulehduksiin ja sydän- ja verisuonisairauksiin [2].

Obetikolihappo on voimakas ja selektiivinen FXR-agonisti, jolla on antikolerettinen vaikutus [1].Obetikolihappo on puolisynteettinen sappihappojohdannainen ja tehokas FXR-ligandi.Estrogeenin aiheuttamissa kolestaasirotissa 6-ECDCA suojasi 17α-etynyyliestradiolin (E217α) indusoimaa kolestaasia vastaan ​​[2].Kirroottisen portaaliverenpaineen (PHT) rottamalleissa INT-747 (30 mg/kg) aktivoi FXR:n alavirran signalointireitin uudelleen ja alensi portaalipainetta alentamalla maksansisäistä verisuonten kokonaisvastusta (IHVR) ilman haitallista systeemistä hypotensiota.Tämä vaikutus liittyi lisääntyneeseen eNOS-aktiivisuuteen [3].Dahl-rotan suolaherkän verenpaineen ja insuliiniresistenssin (IR) mallissa runsassuolainen (HS) ruokavalio lisäsi merkittävästi systeemistä verenpainetta ja vähensi kudosten DDAH-ekspressiota.INT-747 lisäsi insuliiniherkkyyttä ja esti DDAH:n ilmentymisen vähenemistä [4].

Viitteet:
[1].Pellicciari R, Fiorucci S, Camaioni E, et ai.6-alfa-etyylikenodeoksikoolihappo (6-ECDCA), voimakas ja selektiivinen FXR-agonisti, jolla on antikolestaattinen vaikutus.J Med Chem, 2002, 45(17): 3569-3572.
[2].Fiorucci S, Clerici C, Antonelli E, et ai.6-etyylikenodeoksikoolihapon, farnesoidi-X-reseptoriligandin, suojaavat vaikutukset estrogeenin aiheuttamassa kolestaasissa.J Pharmacol Exp Ther, 2005, 313(2): 604-612.
[3].Verbeke L, Farre R, Trebicka J, et ai.Obetikolihappo, farnesoidi-X-reseptorin agonisti, parantaa portaalin hypertensiota kahdella eri tavalla kirroosirotissa.Hepatology, 2014, 59(6): 2286-2298.
[4].Ghebremariam YT, Yamada K, Lee JC, et ai.FXR-agonisti INT-747 säätelee DDAH:n ilmentymistä ja lisää insuliiniherkkyyttä runsaasti suolaa saaneilla Dahl-rotilla.PLoS One, 2013, 8(4): e60653.

Tuoteviite

  • 1. Selina Costa."Uuden ligandin karakterisointi Farnesoid X -reseptorille käyttämällä siirtogeenistä seeprakalaa."Toronton yliopisto.Kesäkuu-2018.
  • 2. Kent, Rebecca."Fenofibraatin vaikutukset CYP2D6:een ja ANG1:n ja RNASE4:n säätelyyn FXR-agonistin obetikolihapon toimesta."indigo.uic.edu.2017.

 

Varastointi

Jauhe

-20°C

3 vuotta
 

4°C

2 vuotta
Liuottimessa

-80 °C

6 kuukautta
 

-20°C

1 kuukausi

Kemiallinen rakenne

Obeticholic Acid

Aiheeseen liittyvät biologiset tiedot

Obeticholic Acid2

Aiheeseen liittyvät biologiset tiedot

Obeticholic Acid3

LAADUNHALLINTA

Quality management1

Ehdotus18Hyväksytyt laadun yhtenäisyyden arviointihankkeet4, ja6hankkeet ovat hyväksymisvaiheessa.

Quality management2

Edistyksellinen kansainvälinen laatujärjestelmä on luonut vahvan pohjan myynnille.

Quality management3

Laadunvalvonta käy läpi tuotteen koko elinkaaren laadun ja terapeuttisen vaikutuksen varmistamiseksi.

Quality management4

Ammattimainen sääntelytiimi tukee laatuvaatimuksia hakemuksen ja rekisteröinnin aikana.

TUOTANNON HALLINTA

cpf5
cpf6

Korea Countec pullotettu pakkauslinja

cpf7
cpf8

Taiwanin CVC-pullotettu pakkauslinja

cpf9
cpf10

Italian CAM-kartonkipakkauslinja

cpf11

Saksalainen Fette-tiivistyskone

cpf12

Japan Viswill tabletin ilmaisin

cpf14-1

DCS Control Room

KUMPPANI

Kansainvälinen yhteistyö
International cooperation
Kotimainen yhteistyö
Domestic cooperation

  • Edellinen:
  • Seuraava:

  • Kirjoita viestisi tähän ja lähetä se meille

    Tuoteluokat