Tausta

Tofasitinibisitraatti, joka tunnetaan myös nimellä CP-690550-sitraatti, on voimakas januskinaasi 3:n (JAK3) estäjä, hematopoeettinen solujen rajoittama tyrosiinikinaasi, joka osallistuu signaalinsiirtoon ja säätelee lymfosyyttien eloonjäämistä, lisääntymistä, erilaistumista ja apoptoosia.Esto on JAK3-spesifistä, ja sen selektiivisyys on 1000 kertaa suurempi kuin muiden ei-JAK-perheen kinaasien.JAKS:n (IC50 = 1 nM) estämisen lisäksi tofasitinibisitraatti estää myös januskinaasi 2:ta (JAK2) ja januskinaasi 1:tä (JAK1) teholtaan 20 ja 100 kertaa vähemmän.Äskettäisessä tutkimuksessa tofasitinibisitraatin sitoutumisaffiniteetit (Ki) JAK1:tä, JAK2:ta ja JAK3:a kohtaan ilmoitettiin kuitenkin olevan 1,6 nM, 21,7 nM ja 6,5 ​​nM.

Viite

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan ja Palak Gulati.Tulehduksen hoito januskinaasi-inhibiittorilla CP-690,550.Trends in Pharmacological Sciences 2011: 32 (1);25-34

Tuoteviite

• 1. Panagi I, Jennings E, et ai."Salmonella Effector SteE muuntaa nisäkässeriini/treoniinikinaasin GSK3:n tyrosiinikinaasiksi ohjaamaan makrofagien polarisaatiota."Soluisäntämikrobi.2020;27(1):41–53.e6.PMID:31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et ai."Baritsitinibin, upadasitinibin ja tofasitinibin välittämän sytokiinisignaalin säätelyn vertailu ihmisen leukosyyttialapopulaatioissa."Arthritis Res Ther.2019, 2. elokuuta; 21(1):183.PMID:31375130
• 3. Liu S, Verma M, et ai."Vakavaa astmaa sairastavien potilaiden hengitysteiden tyypin 2 synnynnäisten lymfoidisolujen steroidiresistenssi: kateenkorvan stroomalymfopoietiinin rooli." J Allergy Clin Immunol.2018 tammikuu;141(1):257-268.e6.PMID:28433687
• 4. Zheng, Lufeng, et ai."Pseudogeenin CYP4Z2P 3' UTR edistää kasvaimen angiogeneesiä rintasyövässä toimimalla CYP4Z1:n seRNA:na."Rintasyövän tutkimus ja hoito (2015): 1-14.PMID:25701119

Kuvaus

Tofasitinibisitraatti on suun kautta saatava JAK1/2/3-inhibiittori, jonka IC50-arvot ovat 1, 20 ja 112 nM, vastaavasti.Tofasitinibisitraatilla on antibakteerisia, sieniä ja viruksia estäviä vaikutuksia.

Varastointi

4°C, suojattava valolta

*Liuottimessa: -80°C, 6 kuukautta;-20°C, 1 kuukausi (suojaa valolta)

Kemiallinen rakenne

Aiheeseen liittyvät biologiset tiedot

Aiheeseen liittyvät biologiset tiedot

Aiheeseen liittyvät biologiset tiedot

Aiheeseen liittyvät biologiset tiedot

Aiheeseen liittyvät biologiset tiedot