Kuvaus

Pitavastatiinikalsium (NK-104 hemikalsium) on tehokas hydroksimetyyliglutaryyli-CoA:n (HMG-CoA) reduktaasin estäjä.Pitavastatiinikalsium (NK-104 hekalsium) estää kolesterolin synteesiä etikkahaposta IC50:llä 5,8 nM HepG2-soluissa.Pitavastatiinikalsium on tehokas hepatosyyttien matalatiheyksinen lipoproteiini-kolesteroli (LDL-C) -reseptorin indusoija.Syövän vastainen toiminta.

Tausta

Pitavastatiinikalsium on HMGCR-entsyymin (HMG-CoA-reduktaasi) kilpaileva estäjä, joka vähentää LDL-kolesterolin synteesiä.Vaihtoehtoiset tutkimukset osoittavat, että pitavastatiini voi estää hapen tuotantoa endoteelisoluissa estämällä NADPH-oksidaasia.Lisäksi pitavastatiini vähentää eNOS-mRNA:n ilmentymistä samalla kun lisää asetyylikoliinin ja kalsiuminoforin A23187 stimuloimaa NO-riippuvaista vastetta.Lisäksi pitavastatiini estää konduktanssin kalsiumin aktivoimien kaliumkanavien säätelyä alentamalla solujen kolesterolitasoja.

Varastointi

4°C, suojattava valolta

*Liuottimessa: -80°C, 6 kuukautta;-20°C, 1 kk (suojaa valolta)

Kemiallinen rakenne

Aiheeseen liittyvät biologiset tiedot