Kuvaus

Pitavastatiinikalsium (NK-104 hemikalsium) on tehokas hydroksimetyyliglutaryyli-CoA (HMG-CoA) reduktaasin estäjä. Pitavastatiinikalsium (NK-104 hemikalsium) estää kolesterolin synteesiä etikkahaposta IC50-arvolla 5,8 nM HepG2-soluissa. Pitavastatiinikalsium on tehokas hepatosyyttien matalatiheyksinen lipoproteiini-kolesteroli (LDL-C) -reseptorin indusoija. Syövän vastainen toiminta.

Tausta

Pitavastatiinikalsium on HMGCR-entsyymin (HMG-CoA-reduktaasi) kilpaileva estäjä, joka vähentää LDL-kolesterolin synteesiä. Vaihtoehtoiset tutkimukset osoittavat, että pitavastatiini voi estää hapen tuotantoa endoteelisoluissa estämällä NADPH-oksidaasia. Lisäksi pitavastatiini vähentää eNOS-mRNA:n ilmentymistä samalla kun lisää asetyylikoliinin ja kalsiuminoforin A23187 stimuloimaa NO-riippuvaista vastetta. Lisäksi pitavastatiini estää konduktanssin kalsiumin aktivoimien kaliumkanavien säätelyä alentamalla solujen kolesterolitasoja.

Varastointi

4°C, suojattava valolta

* Liuottimessa: -80°C, 6 kuukautta; -20°C, 1 kk (suojaa valolta)

Kemiallinen rakenne

Aiheeseen liittyvät biologiset tiedot