Tausta

Kanagliflotsiini on uusi, tehokas ja erittäin selektiivinen natriumglukoosin yhteiskuljettajan (SGLT) 2 estäjä [1].On osoitettu, että kanagliflotsiini voi lisätä glukoosin erittymistä virtsaan alentamalla munuaisten glukoosikynnystä ja vähentämällä suodatetun glukoosin takaisinimeytymistä [2].

Kanagliflotsiinin on osoitettu estävän Na+-välitteistä 14C-AMG:n saantia CHO-hSGLT2:ssa, CHO-rotan SGLT2:ssa ja CHO-hiiren SGLT2:ssa IC50-arvoilla 4,4, 3,7 ja 2,0 nM, vastaavasti [1].

Kanagliflotsiinin on raportoitu alentavan veren glukoosipitoisuutta (BG) annosriippuvaisesti sekä db/db-hiirillä että Zuckerin diabeettisilla rasvarotilla (ZDF).Lisäksi kanagliflotsiini on osoittanut vähentävän hengitysteiden vaihtosuhdetta ja ruumiinpainoa DIO-hiirillä ja ZDF-rotilla [1].

Kanagliflotsiini voidaan ottaa suun kautta [1].

Viitteet:
[1] Liang Y1, Arakawa K, Ueta K, Matsushita Y, Kuriyama C Martin T, Du F, Liu Y, Xu J, Conway B, Conway J, Polidori D, Ways K, Demarest K. Kanagliflotsiinin vaikutus munuaisten kynnykseen glukoosille, glykemialle ja ruumiinpainolle normaaleissa ja diabeettisissa eläinmalleissa.PLoS One.2012;7(2):e30555
[2] Sarnoski-Brocavich S, Hilas O. Canagliflozin (Invokana), uusi oraalinen lääke tyypin 2 diabetekseen.P T. 2013 marraskuu;38(11):656-66

Tuoteviite

Bahia Abbas Moussa, Marianne Alphonse Mahrouse, et ai."Eri resoluutiotekniikat päällekkäisten spektrien hallintaan: Sovellus uusien yhteisformuloitujen hypoglykeemisten lääkkeiden määrittämiseen niiden yhdistetyssä farmaseuttisessa annosmuodossa."Spectrochimica Acta Osa A: Molekyyli- ja biomolekyylispektroskopia Saatavilla verkossa 20. kesäkuuta 2018.

Kemiallinen rakenne