Tausta

Agomelatiini on melatoniinireseptorien agonisti ja serotoniini-5-HT2C-reseptorin antagonisti, jonka Ki-arvot ovat 0,062 nM ja 0,268 nM ja IC50-arvo 0,27 μM, vastaavasti MT1:lle, MT2:lle ja 5-HT2C:lle [1].

Agomelatiini on ainutlaatuinen masennuslääke ja se on kehitetty vakavan masennushäiriön (MDD) hoitoon. Agomelatiini on selektiivinen 5-HT2C:tä vastaan. Sillä on alhainen affiniteetti kloonattuihin ihmisen 5-HT2A:han ja 5-HT1A:han. Melatoniinireseptoreille agomelatiini osoittaa samanlaisia ​​affiniteetteja kloonatun ihmisen MT1:n ja MT2:n kanssa Ki-arvoilla 0,09 nM ja 0,263 nM, vastaavasti. In vivo -tutkimuksissa agomelatiini lisää dopamiini- ja noradrenaliinitasoja estämällä 5-HT2C:n inhiboivan sisääntulon. Lisäksi agomelatiinin antaminen vastustaa stressin aiheuttamaa sakkaroosin kulutuksen vähenemistä masennuksen rottamallissa. Sen lisäksi agomelatiini lievittää ahdistusta jyrsijämallissa [1].

Viitteet:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine. CNS Drugs, 2006, 20(12): 981-992.

Kemiallinen rakenne