Rosuvastatiini (tuotenimi Crestor, markkinoi AstraZeneca) on yksi yleisimmin käytetyistä statiinilääkkeistä.Kuten muutkin statiinit, rosuvastatiinia määrätään parantamaan ihmisen veren lipiditasoja ja vähentämään kardiovaskulaarista riskiä.

Noin ensimmäisen vuosikymmenen aikana, jolloin rosuvastatiini oli markkinoilla, sitä mainostettiin laajalti "kolmannen sukupolven statiinina", ja siksi se oli tehokkaampi ja mahdollisesti aiheuttanut vähemmän haittavaikutuksia kuin useimmat muut statiinilääkkeet.Vuosien kuluessa ja kliinisistä tutkimuksista saatujen todisteiden kertyessä suuri osa varhaisesta innostuksesta tätä tiettyä statiinia kohtaan on laantunut.

Useimmat asiantuntijat pitävät nyt rosuvastatiinin suhteellisia riskejä ja hyötyjä suurelta osin samanlaisina kuin muiden statiinien.On kuitenkin olemassa muutamia kliinisiä olosuhteita, joissa rosuvastatiinia voidaan suositella.

Rosuvastatiinin käyttötarkoitukset

Statiinilääkkeet kehitettiin alentamaan veren kolesterolia.Nämä lääkkeet sitoutuvat kilpailevasti maksaentsyymiin, jota kutsutaan hydroksimetyyliglutaryyli (HMG) CoA-reduktaasiksi.HMG CoA -reduktaasilla on nopeutta rajoittava rooli kolesterolin synteesissä maksassa.

Salpaamalla HMG CoA-reduktaasin statiinit voivat vähentää merkittävästi LDL:n ("pahan") kolesterolin tuotantoa maksassa ja siten alentaa veren LDL-kolesterolitasoja jopa 60 %.Lisäksi statiinit alentavat maltillisesti veren triglyseridipitoisuutta (noin 20-40 %) ja lisäävät hieman (noin 5 %) veren HDL-kolesterolitasoa ("hyvä kolesteroli").

Äskettäin kehitettyjä PCSK9-estäjiä lukuun ottamatta statiinit ovat tehokkaimpia saatavilla olevia kolesterolia alentavia lääkkeitä.Lisäksi, toisin kuin muut kolesterolia alentavat lääkkeet, kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että statiinilääkkeet voivat parantaa merkittävästi pitkän aikavälin tuloksia ihmisillä, joilla on todettu sepelvaltimotauti (CAD) ja henkilöillä, joilla on kohtalainen tai suuri riski sairastua sepelvaltimotautiin. .

Statiinit vähentävät myös merkittävästi myöhempien sydänkohtausten riskiä ja alentavat riskiä kuolla sepelvaltimotautiin.(Uudempien PCSK9-estäjien on nyt myös osoitettu suuren mittakaavan RCT-tutkimuksissa parantavan kliinisiä tuloksia.)

Tämän statiinien kyvyn parantaa merkittävästi kliinisiä tuloksia uskotaan ainakin osittain johtuvan joistakin tai kaikista niiden ei-kolesterolia alentavista eduista.Sen lisäksi, että statiinit alentavat LDL-kolesterolia, niillä on myös anti-inflammatorisia ominaisuuksia, veren hyytymistä estäviä vaikutuksia ja plakkia stabiloivia ominaisuuksia.Lisäksi nämä lääkkeet alentavat C-reaktiivisen proteiinin tasoa, parantavat yleistä verisuonten toimintaa ja vähentävät hengenvaarallisten sydämen rytmihäiriöiden riskiä.

On hyvin todennäköistä, että statiinilääkkeiden osoittamat kliiniset hyödyt johtuvat niiden kolesterolia alentavien vaikutusten ja niiden monimuotoisten ei-kolesterolivaikutusten yhdistelmästä.

Miten rosuvastatiini eroaa?

Rosuvastatiini on uudempi, niin kutsuttu "kolmannen sukupolven" statiinilääke.Pohjimmiltaan se on markkinoiden tehokkain statiinilääke.

Sen suhteellinen vahvuus johtuu sen kemiallisista ominaisuuksista, joiden ansiosta se voi sitoutua tiukemmin HMG CoA-reduktaasiin, mikä saa aikaan tämän entsyymin täydellisemmän eston.Molekyyli molekyyliksi, rosuvastatiini tuottaa enemmän LDL-kolesterolia alentavia kuin muut statiinilääkkeet.Samansuuruinen kolesterolia alentava vaikutus voidaan kuitenkin saavuttaa käyttämällä suurempia annoksia useimpia muita statiineja.

Kun tarvitaan "intensiivistä" statiinihoitoa kolesterolitason saattamiseksi mahdollisimman alas, rosuvastatiini on monien lääkäreiden suosima lääke.

Rosuvastatiinin tehokkuus

Rosuvastatiini on saavuttanut erityisen tehokkaan maineen statiinilääkkeiden joukossa pääasiassa kahden kliinisen tutkimuksen tulosten perusteella.

Vuonna 2008 JUPITER-tutkimuksen julkaiseminen sai kardiologien huomion kaikkialla.Tässä tutkimuksessa yli 17 000 tervettä ihmistä, joilla oli normaali veren LDL-kolesterolitaso mutta kohonnut CRP-taso, satunnaistettiin saamaan joko 20 mg rosuvastatiinia päivässä tai lumelääkettä.

Seurannan aikana rosuvastatiiniin satunnaistettujen ihmisten LDL-kolesteroli- ja CRP-tasot olivat vähentyneet merkittävästi, vaan heillä oli myös huomattavasti vähemmän sydän- ja verisuonitapahtumia (mukaan lukien sydänkohtaus, aivohalvaus, revaskularisaatiotoimenpiteen, kuten stentin tai ohitusleikkauksen, tarve, ja sydänkohtauksen aivohalvauksen tai sydän- ja verisuoniperäisen kuoleman yhdistelmä) sekä kaikista syistä johtuvan kuolleisuuden väheneminen.

Tämä tutkimus oli merkittävä, ei vain siksi, että rosuvastatiini paransi merkittävästi kliinisiä tuloksia näennäisesti terveillä ihmisillä, vaan myös siksi, että näillä ihmisillä ei ollut kohonneita kolesterolitasoja ilmoittautumisajankohtana.

Vuonna 2016 julkaistiin HOPE-3-koe.Tähän tutkimukseen osallistui yli 12 000 ihmistä, joilla oli vähintään yksi ateroskleroottisen verisuonisairauden riskitekijä, mutta ei ilmeistä sepelvaltimotautia.Osallistujat satunnaistettiin saamaan joko rosuvastatiinia tai lumelääkettä.Vuoden lopussa rosuvastatiinia saaneiden ihmisten yhdistetty lopputulos väheni merkittävästi (mukaan lukien ei-fatal sydänkohtaus tai aivohalvaus tai kuolema sydän- ja verisuonitauteihin).

Molemmissa näissä tutkimuksissa satunnaistaminen rosuvastatiiniin paransi merkittävästi kliinisiä tuloksia ihmisillä, joilla oli yksi tai useampi riskitekijä, mutta joilla ei ollut merkkejä aktiivisesta sydän- ja verisuonisairaudesta.

On syytä huomata, että rosuvastatiinia ei valittu näihin kokeisiin siksi, että se olisi statiinilääkkeistä tehokkain, vaan (ainakin suurelta osin) koska tutkimuksia sponsoroi rosuvastatiinin valmistaja AstraZeneca.

Useimmat lipidiasiantuntijat uskovat, että näiden tutkimusten tulokset olisivat olleet samat, jos toista statiiinia olisi käytetty riittävänä annoksena, ja itse asiassa nykyiset statiinihoitosuositukset sallivat yleensä minkä tahansa statiinilääkkeen käytön niin kauan kuin annos on riittävän suuri saavuttaakseen suunnilleen saman kolesterolia alentavan tason kuin saavutettaisiin pienemmällä rosuvastatiinin annoksella.(Poikkeus tähän yleissääntöön tapahtuu, kun tarvitaan "intensiivistä statiinihoitoa". Intensiivisellä statiinihoidolla tarkoitetaan joko suuriannoksista rosuvastatiinia tai suuriannoksisia atorvastatiinia, joka on toiseksi tehokkain saatavilla oleva statiini.)

Mutta koska rosuvastatiini todellakin oli statiini, jota käytettiin näissä kahdessa keskeisessä kliinisessä tutkimuksessa, monet lääkärit ovat oletusarvoisesti käyttäneet rosuvastatiinia valintana.

Nykyiset indikaatiot

Statiinihoito on tarkoitettu parantamaan epänormaaleja veren lipiditasoja (erityisesti alentamaan LDL-kolesteroli- ja/tai triglyseridipitoisuuksia) ja ehkäisemään sydän- ja verisuonisairauksia.Statiineja suositellaan ihmisille, joilla on todettu ateroskleroottinen sydän- ja verisuonisairaus, diabetesta sairastaville ja henkilöille, joiden arvioitu 10 vuoden riski sairastua sydän- ja verisuonitauteihin on yli 7,5–10 prosenttia.

Vaikka yleisesti ottaen statiinilääkkeitä pidetään keskenään vaihdettavina niiden tehokkuuden ja haittavaikutusten riskin suhteen, joskus rosuvastatiinia voidaan suositella paremmaksi.Erityisesti, kun "korkean intensiteetin" statiinihoidon tarkoituksena on alentaa LDL-kolesterolia mahdollisimman alhaiselle tasolle, suositellaan yleensä joko rosuvastatiinia tai atorvastatiinia vastaavilla suuremmilla annoksilla.

Ennen ottamista

Ennen kuin sinulle määrätään statiinilääkettä, lääkärisi tekee muodollisen riskiarvioinnin arvioidakseen riskisi sairastua sydän- ja verisuonitauteihin ja mittaa veren lipiditasosi.Jos sinulla on jo sydän- ja verisuonisairaus tai sinulla on huomattavasti kohonnut riski saada se, lääkärisi suosittelee todennäköisesti statiinilääkettä.

Muita yleisesti määrättyjä statiinilääkkeitä ovat atorvastatiini, simvastatiini, fluvastatiini, lovastatiini, pitavastatiini ja pravastatiini.

Crestor, rosuvastatiinin tuotenimimuoto Yhdysvalloissa, on melko kallista, mutta rosuvastatiinin yleisiä muotoja on nyt saatavilla.Jos lääkärisi haluaa sinun ottavan rosuvastatiinia, kysy, voitko käyttää geneeristä lääkettä.

Statiineja ei tule käyttää henkilöille, jotka ovat allergisia statiineille tai jollekin niiden aineosalle, jotka ovat raskaana tai imettävät, joilla on maksasairaus tai munuaisten vajaatoiminta tai jotka juovat liikaa alkoholia.Tutkimukset osoittavat, että rosuvastatiinia voidaan käyttää turvallisesti yli 10-vuotiaille lapsille.

Rosuvastatiinin annostus

Kun rosuvastatiinia käytetään kohonneiden LDL-kolesterolipitoisuuksien alentamiseen, aloitetaan tavallisesti pienemmät annokset (5–10 mg päivässä) ja niitä nostetaan tarpeen mukaan kuukauden tai kahden välein.Ihmisillä, joilla on familiaalinen hyperkolesterolemia, lääkärit aloittavat yleensä jonkin verran suuremmilla annoksilla (10-20 mg päivässä).

Kun rosuvastatiinia käytetään vähentämään sydän- ja verisuonitautien riskiä ihmisillä, joilla on kohtalaisen kohonnut riski, aloitusannos on yleensä 5-10 mg vuorokaudessa.Ihmisillä, joiden riskiä pidetään suurena (erityisesti heidän 10 vuoden riskin arvioidaan olevan yli 7,5 %), aloitetaan usein korkean intensiteetin hoito 20–40 mg:lla vuorokaudessa.

Jos rosuvastatiinia käytetään vähentämään uusien sydän- ja verisuonitapahtumien riskiä henkilöllä, jolla on jo todettu sydän- ja verisuonisairaus, käytetään yleensä intensiivistä hoitoa 20–40 mg:n vuorokausiannoksella.

Ihmisillä, jotka käyttävät siklosporiinia tai HIV/AIDS-lääkkeitä, tai henkilöillä, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt, rosuvastatiinin annosta on säädettävä alaspäin, eikä se yleensä saisi ylittää 10 mg:aa vuorokaudessa.

Aasialaiset ihmiset ovat yleensä herkempiä statiinilääkkeille ja alttiimpia sivuvaikutuksille.Yleisesti suositellaan, että rosuvastatiinia aloitetaan 5 mg:lla vuorokaudessa ja sitä lisätään vähitellen aasialaispotilailla.

Rosuvastatiini otetaan kerran päivässä, ja se voidaan ottaa joko aamulla tai illalla.Toisin kuin useat muut statiinilääkkeet, vaatimattomalla määrällä greippimehua ei ole juurikaan vaikutusta rosuvastatiiniin.

Rosuvastatiinin sivuvaikutukset

Välittömästi rosuvastatiinin kehittämisen jälkeisinä vuosina monet asiantuntijat olettivat, että statiinien sivuvaikutukset olisivat vähemmän ilmeisiä rosuvastatiinilla, yksinkertaisesti siksi, että pienempiä annoksia voitaisiin käyttää riittävän kolesterolin vähentämiseen.Samaan aikaan muut asiantuntijat väittivät, että statiinien sivuvaikutukset lisääntyisivät tällä lääkkeellä, koska se oli tehokkaampi kuin muut statiinit.

Välivuosina on käynyt ilmeiseksi, että kumpikaan väite ei pitänyt paikkaansa.Näyttää siltä, ​​että haittavaikutusten tyyppi ja laajuus ovat yleensä suunnilleen samat rosuvastatiinilla kuin muilla statiinilääkkeillä.

Statiinit ovat ryhmänä paremmin siedettyjä kuin muut kolesterolia alentavat lääkkeet.Vuonna 2017 julkaistussa meta-analyysissä, jossa tarkasteltiin 22 satunnaistettua kliinistä tutkimusta, vain 13,3 % statiinilääkkeeseen satunnaistetuista ihmisistä keskeytti lääkkeen sivuvaikutusten vuoksi neljän vuoden sisällä verrattuna 13,9 %:iin lumelääkkeeseen satunnaistetuista ihmisistä.

Silti statiinilääkkeiden aiheuttamat sivuvaikutukset ovat hyvin tunnettuja, ja nämä sivuvaikutukset koskevat yleensä rosuvastatiinia sekä kaikkia muita statiineja.Näistä sivuvaikutuksista merkittävimpiä ovat:

• Lihaksiin liittyvät haittatapahtumat.Statiinit voivat aiheuttaa lihastoksisuutta.Oireita voivat olla myalgia (lihaskipu), lihasheikkous, lihastulehdus tai (harvinaisissa, vaikeissa tapauksissa) rabdomyolyysit.Rabdomyolyysi on vakavasta lihasvauriosta johtuvaa akuuttia munuaisten vajaatoimintaa.Useimmissa tapauksissa.lihakseen liittyviä sivuvaikutuksia voidaan hallita vaihtamalla toiseen statiiniin.Rosuvastatiini kuuluu statiinilääkkeisiin, jotka näyttävät aiheuttavan suhteellisen vähän lihastoksisuutta.Sitä vastoin lovastatiini, simvastatiini ja atorvastatiini ovat alttiimpia aiheuttamaan lihasongelmia.
• Maksaongelmat.Noin 3 prosentilla statiineja käyttävistä ihmisistä maksaentsyymiarvot kohoavat veressä.Useimmilla näistä ihmisistä ei ole havaittavissa todisteita todellisesta maksavauriosta, ja tämän pienen entsyymien nousun merkitys on epäselvä.Hyvin harvoilla ihmisillä on raportoitu vakavaa maksavauriota;ei kuitenkaan ole selvää, että vakavien maksavaurioiden ilmaantuvuus on suurempi statiineja käyttävillä ihmisillä kuin muulla väestöllä.Ei ole viitteitä siitä, että rosuvastatiini aiheuttaisi enemmän tai vähemmän maksaongelmia kuin muut statiinit.
• Kognitiivinen rajoite.Ajatus siitä, että statiinit voivat aiheuttaa kognitiivisia häiriöitä, muistin menetystä, masennusta, ärtyneisyyttä, aggressiota tai muita keskushermostovaikutuksia, on esitetty, mutta sitä ei ole osoitettu selvästi.FDA:lle lähetettyjen tapausraporttien analyysissä statiineihin liittyvät väitetyt kognitiiviset ongelmat näyttävät olevan yleisempiä lipofiilisten statiinilääkkeiden, mukaan lukien atorvastatiini, fluvastatiini, lovastatiini ja simvastatiini, yhteydessä.Hydrofiiliset statiinilääkkeet, mukaan lukien rosuvastatiini, ovat olleet harvemmin osallisia tähän mahdolliseen haittatapahtumaan.
• Diabetes.Viime vuosina diabeteksen kehittymisen vähäinen lisääntyminen on yhdistetty statiinihoitoon.Vuoden 2011 meta-analyysi viidestä kliinisestä tutkimuksesta viittaa siihen, että yksi ylimääräinen diabetestapaus esiintyy jokaista 500 korkean intensiteetin statiineilla hoidettua henkilöä kohden.Yleensä tämän riskin astetta pidetään hyväksyttävänä niin kauan kuin statiinin voidaan olettaa vähentävän olennaisesti yleistä kardiovaskulaarista riskiä.

Muita statiinilääkkeiden yhteydessä yleisesti raportoituja sivuvaikutuksia ovat pahoinvointi, ripuli ja nivelkipu.

Vuorovaikutuksia

Tiettyjen lääkkeiden ottaminen voi lisätä rosuvastatiinin (tai minkä tahansa statiinin) sivuvaikutusten riskiä.Tämä luettelo on pitkä, mutta merkittävimmät lääkkeet, jotka ovat vuorovaikutuksessa rosuvastatiinin kanssa, ovat:

• Gemfibrotsiili, joka on ei-statiininen kolesterolia alentava aine
• Amiodaroni, joka on rytmihäiriölääke
• Useita HIV-lääkkeitä
• Jotkut antibiootit, erityisesti klaritromysiini ja itrakonatsoni
• Syklosporiini, immunosuppressiivinen lääke

Sana Verywellistä

Vaikka rosuvastatiini on tehokkain saatavilla oleva statiini, sen tehokkuus ja toksisuusprofiili ovat yleensä hyvin samankaltaiset kuin kaikki muut statiinit.Silti on muutamia kliinisiä tilanteita, joissa rosuvastatiinia voidaan suosia muihin statiinilääkkeisiin verrattuna.