Daklatasvir-dihydrokloridi
Kuvaus
Daklatasvir-dihydrokloridi (BMS-790052 dihydrokloridi) on voimakas ja suun kautta otettavaHCV NS5A proteiiniestäjä kanssaEC50s vaihteluväli 9-146 pM vartenuseita HCV-replikonigenotyyppejä.Daklatasvir-dihydrokloridi on myös aorgaanista anionia kuljettava polypeptidi 1B (OATP1B)jaOATP1B3estäjä kanssaIC50s 1,5 uM ja 3,27 uM, vastaavasti.
IC50& Kohde
EC50: 50 pM (HCV replikonin genotyyppi 1a), 9 pM (HCV replikonin genotyyppi 1b), 71 pM (HCV replikonin genotyyppi 2a), 146 pM (HCV replikonin genotyyppi 3a), 12 pM (HCV replikonin genotyyppi 4a) ja 33 pM ( HCV-replikonin genotyyppi 5a)[1]
Kd: 8 nM (NS5A33-202) ja 210 nM (NS5A26-202)[2]
IC50: 1,5 µM (OATP1B) ja 3,27 µM (OATP1B3)[3]
In vitro
Daclatasvir (BMS-790052) osoittaa voimakasta estävää vaikutusta kaikkiin testattuihin genotyyppeihin EC:n kanssa50arvot vaihtelevat välillä 9 pM - 146 pM.Daclatasvir estää HCV:n replikonin genotyyppiä 1a, 1b, 2a, 3a, 4a ja 5a EC:llä50arvot 50 pM, 9 pM, 71 pM, 146 pM, 12 pM ja 33 pM, vastaavasti.Daclatasvir on JFH-1 genotyypin 2a tarttuvan viruksen voimakas estäjä, joka replikoituu soluviljelmässä (EC50= 28 pm)[1].Daclatasvir (BMS-790052) sitoutuu tiukasti NS5A33-202:een ja NS5A26-202:een K:llads 8 nM ja 210 nM, vastaavasti[2].
Varastointi
Jauhe | -20°C | 3 vuotta |
4°C | 2 vuotta | |
Liuottimessa | -80 °C | 6 kuukautta |
-20°C | 1 kuukausi |
Kliininen tutkimus
NCT-numero | Sponsori | Kunto | Aloituspäivämäärä | Vaihe |
NCT03369327 | Teheranin lääketieteen yliopisto | RojanPharma Pharmaceutical Company | Hepatiitti C -virusinfektio, vaste ihmisen immuunikatoviruksen hoitoon | 1. tammikuuta 2017 | Vaihe 3 |
NCT03485846 | R-Pharm|Almedis | Krooninen hepatiitti C genotyyppi 1b | 27. marraskuuta 2017 | Vaihe 2 |
NCT01016912 | Bristol-Myers Squibb | Hepatiitti C -infektio | joulukuuta 2009 | Vaihe 2 |
NCT01629732 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiitti virus | Maaliskuu 2013 | Vaihe 2 |
NCT01497834 | Bristol-Myers Squibb | Hepatiitti C | tammikuuta 2012 | Vaihe 3 |
NCT01973049 | Bristol-Myers Squibb | Hepatiitti C | joulukuu 2013 | Vaihe 3 |
NCT00663208 | Bristol-Myers Squibb | Krooninen hepatiitti C | toukokuuta 2008 | Vaihe 2 |
NCT02576314 | Ihmiskunnan ja terveyden tutkimuskeskus | Beijing 302 -sairaala | Krooninen hepatiitti C -infektio | toukokuu 2015 | Vaihe 3 |
NCT02756936 | Genuine Research Center, Egypti|Zeta Pharma Pharmaceutical Industries | Terve | Helmikuu 2016 | Vaihe 1 |
NCT02771405 | National Hepatology & Tropical Medicine Research Institute | Kairon yliopisto | Hepatiitti C, krooninen|Hepatosellulaarinen karsinooma | Maaliskuu 2016 | Vaihe 3 |
NCT03706898 | Viriom | HIV-1-infektio | Maksan vajaatoiminta | 1. lokakuuta 2018 | Vaihe 1 |
NCT02319031 | Bristol-Myers Squibb | Hepatiitti C | Helmikuu 2015 | Vaihe 3 |
NCT02124044 | National Institutes of Health Clinical Center (CC) | National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) | Bristol-Myers Squibb | HIV-HCV | helmikuu 2014 | Vaihe 2 |
NCT02551861 | Bristol-Myers Squibb | Hepatiitti C | joulukuuta 2015 | Vaihe 2 |
NCT00859053 | Bristol-Myers Squibb | Maksan vajaatoiminta | Maaliskuu 2009 | Vaihe 1 |
NCT01257204 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiitti virus | joulukuuta 2010 | Vaihe 2 |
NCT03063879 | Teheranin lääketieteellinen yliopisto|Ahvaz Jundishapurin lääketieteellinen yliopisto|Shirazin lääketieteellinen yliopisto|Hamadanin lääketieteen yliopisto | Hepatiitti C, krooninen | krooninen munuaisten vajaatoiminta | 1. huhtikuuta 2017 | Vaihe 4 |
NCT01017575 | Bristol-Myers Squibb | Hepatiitti C -infektio | joulukuuta 2009 | Vaihe 2 |
NCT02865369 | Sang Gyune Kim|Soulin kansallinen yliopistollinen Boramae-sairaala|irtisairaala|Inhan yliopistollinen sairaala|Korean yliopisto|Gachon University Gil Medical Center|Hanyangin yliopistollinen Soulin sairaala|Ewha Womansin yliopistollinen Mokdongin sairaala|Bristol-Myers Squibb|Soonchunhyangin yliopistollinen sairaala | Krooninen hepatiitti C | Syyskuu 2016 |
|
NCT04070235 | Nanjing Sanhome Pharmaceutical, Co., Ltd. | Hepatiitti C, krooninen | 29. maaliskuuta 2019 | Vaihe 2|Vaihe 3 |
NCT03487848 | Bristol-Myers Squibb | Hepatiitti C | Krooninen hepatiitti | 18. toukokuuta 2018 | Vaihe 2 |
NCT00904059 | Bristol-Myers Squibb | Hepatiitti C | toukokuuta 2009 | Vaihe 1 |
NCT02107365 | Ranskan kansallinen terveyden ja lääketieteellisen tutkimuksen instituutti – Ranskan kansallinen AIDSin ja virushepatiittien tutkimusvirasto (Inserm-ANRS) | Bristol-Myers Squibb | Hepatiitti C -viruksen genotyypin 4 infektio | Marraskuu 2013 | Vaihe 2 |
NCT02397395 | Janssen T&K Irlanti | Munuaisten vajaatoiminta | Loppuvaiheen munuaissairaus | toukokuu 2015 | Vaihe 2 |
NCT03169348 | Assiut yliopisto | Hepatiitti C | 1. marraskuuta 2017 | Ei sovellettavissa |
NCT02323594 | Bristol-Myers Squibb | Hepatiitti C -infektio | joulukuuta 2014 | Vaihe 1 |
NCT03537196 | Ranskan kansallinen terveyden ja lääketieteellisen tutkimuksen instituutti – Ranskan kansallinen AIDSin ja virushepatiittien tutkimusvirasto (Inserm-ANRS) | C-hepatiitti | huumeiden käyttö | virushepatiitti C | 13. marraskuuta 2018 | Vaihe 4 |
NCT02103569 | Bristol-Myers Squibb | Hepatiitti C | huhtikuuta 2014 | Vaihe 1 |
NCT02772744 | Zagazigin yliopisto | Kairon yliopisto | Hepatiitti C | 1. marraskuuta 2017 |
|
NCT01718158 | Bristol-Myers Squibb | Hepatiitti C | tammikuuta 2013 | Vaihe 3 |
NCT02496078 | Bristol-Myers Squibb | Hepatiitti C | Elokuu 2015 | Vaihe 3 |
NCT01425970 | Bristol-Myers Squibb | Hepatiitti C | toukokuu 2012 | Vaihe 2 |
NCT01471574 | Bristol-Myers Squibb | Hepatiitti C, genotyyppi 1 | joulukuuta 2011 | Vaihe 3 |
NCT01573351 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiitti virus | toukokuu 2012 | Vaihe 3 |
NCT01938625 | Janssen T&K Irlanti | Hepatiitti C, krooninen | 12. joulukuuta 2013 | Vaihe 2 |
NCT01492426 | Bristol-Myers Squibb | Hepatiitti C | tammikuuta 2012 | Vaihe 3 |
NCT03480932 | Johns Hopkins Bloomberg School of Public Health|National Institute on Drug Abuse (NIDA)|YR Gaitonde Center for AIDS Research and Education | Hepatiitti C, krooninen | 2. helmikuuta 2018 | Vaihe 2|Vaihe 3 |
NCT03163849 | Assiut yliopisto | Krooninen hepatiitti c | 1. syyskuuta 2019 | Vaihe 3 |
NCT01581203 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiitti virus | toukokuu 2012 | Vaihe 3 |
NCT01492504 | Bristol-Myers Squibb | Hepatiitti C | 7. helmikuuta 2012 |
|
NCT03686722 | Mohamed Raslan|Ain Shams University|Drug Research Centre, Kairo, Egypti | Diabetes mellitus, tyyppi 2|Hepatiitti C|Lääkeinteraktiot | 9. syyskuuta 2017 | Vaihe 1 |
NCT02262728 | Janssen Research & Development, LLC | Hepatiitti C, krooninen | 30. syyskuuta 2014 | Vaihe 2 |
NCT02349048 | Janssen Research & Development, LLC | C-hepatiitti virus | tammikuuta 2015 | Vaihe 2 |
NCT03882307 | Assiut yliopisto | Hepatiitti C, krooninen | toukokuu 2020 | Varhainen vaihe 1 |
NCT02758509 | Parc de Salut maaliskuu | Krooninen C-hepatiitti | Kirroosi | 1. tammikuuta 2010 |
|
NCT01795911 | Bristol-Myers Squibb | Hepatiitti C | Maaliskuu 2013 | Vaihe 2 |
NCT03549832 | Assiut University|Shag University|South Valley University | HCV-yhteisinfektio | 1. tammikuuta 2018 | Ei sovellettavissa |
NCT02161939 | Bristol-Myers Squibb | Krooninen hepatiitti C |
| |
NCT01309932 | Bristol-Myers Squibb | Hepatiitti C | Maaliskuu 2011 | Vaihe 2 |
NCT01995266 | Bristol-Myers Squibb | Hepatiitti C | 28. helmikuuta 2014 | Vaihe 3 |
NCT02640157 | AbbVie | Krooninen C-hepatiitti|C-hepatiittivirus|Genotyypin 3 C-hepatiittivirus | joulukuuta 2015 | Vaihe 3 |
NCT02032875 | Bristol-Myers Squibb | Hepatiitti C | Maaliskuu 2014 | Vaihe 3 |
NCT02624063 | São Paulon liittovaltion yliopisto | Hepatiitti C, krooninen | joulukuuta 2015 | Vaihe 4 |
NCT00546715 | Bristol-Myers Squibb | Krooninen hepatiitti C | marraskuuta 2007 | Vaihe 1|Vaihe 2 |
NCT01718145 | Bristol-Myers Squibb | Hepatiitti C -virusinfektio | marraskuuta 2012 | Vaihe 3 |
NCT01616524 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiittivirus (HCV) | Heinäkuu 2012 | Vaihe 3 |
NCT02032901 | Bristol-Myers Squibb | Hepatiitti C | Tammikuu 2014 | Vaihe 3 |
NCT03540212 | Ain Shamsin yliopisto | Krooninen HCV-infektio | 10. joulukuuta 2017 | Vaihe 2|Vaihe 3 |
NCT02097966 | Bristol-Myers Squibb | Krooninen hepatiitti C |
| |
NCT02596880 | Teheranin lääketieteen yliopisto | C-hepatiitti | Kirroosi | Syyskuu 2015 | Vaihe 3 |
NCT04019717 | Atea Pharmaceuticals, Inc. | C-hepatiitti|krooninen hepatiitti C|krooninen hepatiitti C|hepatiitti C-virusinfektio|HCV-infektio | 20. kesäkuuta 2019 | Vaihe 2 |
NCT02992457 | Tantan yliopisto | Hepatiitti C | tammikuuta 2015 | Vaihe 4 |
NCT03547895 | Zagazigin yliopisto | Dekompensoitu kirroosi | 1. kesäkuuta 2015 | Ei sovellettavissa |
NCT03004625 | Kaohsiung Medical University Chung-Ho Memorial Hospital|Chang Gung Memorial Hospital|National Taiwan University Hospital|Taipei Veterans General Hospital, Taiwan|China Medical University Hospital|National Cheng-Kung University Hospital | Hepatiitti C | marraskuuta 2016 | Vaihe 3 |
NCT01051414 | Bristol-Myers Squibb | Hepatiitti C -infektio | huhtikuuta 2010 | Vaihe 2 |
NCT02309450 | Ranskan kansallinen terveyden ja lääketieteellisen tutkimuksen instituutti – Ranskan kansallinen AIDSin ja virushepatiittien tutkimusvirasto (Inserm-ANRS) | Bristol-Myers Squibb | Hepatiitti C -viruksen genotyypin 4 infektio | joulukuuta 2014 | Vaihe 2 |
NCT01628692 | Bristol-Myers Squibb|Janssen Research & Development, LLC | C-hepatiitti virus | Heinäkuu 2012 | Vaihe 2 |
NCT03186313 | Egyptiläinen maksasairaala|Wadi El Nil -sairaala | Hepatiitti C | Syyskuu 2016 | Vaihe 3 |
NCT03063723 | Sun Yat-Senin yliopiston kolmas osasairaala | Krooninen hepatiitti C (häiriö) | 1. tammikuuta 2016 |
|
NCT00983957 | Bristol-Myers Squibb | Krooninen hepatiitti C | lokakuuta 2009 | Vaihe 1 |
NCT01725542 | Ranskan kansallinen terveyden ja lääketieteellisen tutkimuksen instituutti – Ranskan kansallinen AIDSin ja virushepatiittien tutkimusvirasto (Inserm-ANRS) | Bristol-Myers Squibb | HCV-HIV-yhteisinfektio | joulukuuta 2012 | Vaihe 2 |
NCT02282709 | Maksantutkimuksen säätiö | Krooninen hepatiitti C | helmikuu 2014 | Vaihe 3 |
NCT02032888 | Bristol-Myers Squibb | Hepatiitti C | helmikuu 2014 | Vaihe 3 |
NCT03247296 | MTI-yliopisto | Hepatiitti C | 28. helmikuuta 2017 |
|
NCT01389323 | Bristol-Myers Squibb | Hepatiitti C | Syyskuu 2011 | Vaihe 3 |
NCT02556086 | Bristol-Myers Squibb | Hepatiitti C | joulukuuta 2015 | Vaihe 2 |
NCT01741545 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiitti virus | 31. maaliskuuta 2013 | Vaihe 3 |
NCT01866930 | Bristol-Myers Squibb | Krooninen hepatiitti C -infektio | 11. heinäkuuta 2013 | Vaihe 3 |
NCT02268864 | Janssen-Cilag International NV | Hepatiitti C, krooninen | tammikuuta 2015 | Vaihe 2 |
NCT01797848 | Bristol-Myers Squibb | Hepatiitti C | Kesäkuu 2014 | Vaihe 3 |
NCT03166280 | Eman Sayed Hassan Abd Allah|Assiutin yliopisto | Hepatiitti C | Kesäkuu 2017 |
|
NCT02159352 | Bristol-Myers Squibb | Hepatiitti C | Kesäkuu 2014 | Vaihe 1 |
NCT01125189 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiitti virus | Heinäkuu 2010 | Vaihe 2 |
NCT03748745 | Nanjing Sanhome Pharmaceutical, Co., Ltd. | Huumeiden vuorovaikutukset | 19. marraskuuta 2018 | Vaihe 1 |
NCT01012895 | Bristol-Myers Squibb | Krooninen hepatiitti C | joulukuuta 2009 | Vaihe 2 |
NCT02565888 | Radboudin yliopisto | Hepatiitti C|HIV | marraskuuta 2015 | Vaihe 1 |
NCT02555943 | Humanity and Health Research Centre|Beijing 302 Hospital|Nanfang Hospital of Southern Medical University | Krooninen hepatiitti C -infektio|HBV-yhteisinfektio|Hepatiitti B:n uudelleenaktivoituminen | Helmikuu 2015 | Vaihe 2|Vaihe 3 |
NCT02304159 | Tarek I. Hassanein, MD, FACP, FAG, AGAF|Etelä-Kalifornian tutkimuskeskus | C-hepatiitti | Kirroosi | tammikuuta 2015 | Vaihe 4 |
NCT02580474 | Myeong Jun Song|Bristol-Myers Squibb|Soonchunhyangin yliopistollinen sairaala|Dankookin yliopisto|Chungnamin kansallinen yliopistosairaala|Konyangin yliopistosairaala|Euljin yliopistosairaala|Saint Vincentin sairaala, Korea|Konkukin yliopistollinen sairaala|Cheongjun St. Mary's Hospital, Cheongju , Korea|Severance Hospital|Korea University Guro Hospital|Eulji General Hospital|The Catholic University of Korea | Hepatiitti C | Helmikuu 2016 | Vaihe 4 |
NCT02104843 | Bristol-Myers Squibb | Hepatiitti C | huhtikuuta 2014 | Vaihe 1 |
NCT01428063 | Bristol-Myers Squibb | Hepatiitti C -virusinfektio | Syyskuu 2011 | Vaihe 2 |
NCT02123654 | Bristol-Myers Squibb | Hepatiitti C -virusinfektio | huhtikuuta 2014 | Vaihe 3 |
NCT02565862 | Radboudin yliopisto | Hepatiitti C|Diabetes mellitus|Insuliiniresistenssi | tammikuuta 2016 | Vaihe 1 |
NCT04211844 | Ain Shamsin yliopisto | Krooninen hepatiitti C | 1. lokakuuta 2019 |
|
NCT00874770 | Bristol-Myers Squibb | Hepatiitti C -infektio | Kesäkuu 2009 | Vaihe 2 |
NCT03883698 | Sanjay Gandhi jatko-opintojen lääketieteen instituutti | Munuaisten vajaatoiminta, krooninen|hepatiitti C | 15. maaliskuuta 2019 | Vaihe 3 |
NCT01448044 | Bristol-Myers Squibb | Hepatiitti C | joulukuuta 2011 | Vaihe 3 |
NCT01359644 | Bristol-Myers Squibb|Pharmasset | Krooninen hepatiitti C | Kesäkuu 2011 | Vaihe 2 |
NCT01842451 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Krooninen hepatiitti C|CHC|HCV|Hepatiitti C | Kesäkuu 2013 | Vaihe 2 |
NCT02762448 | Tainanin kunnallinen sairaala | Hepatiitti c | Heinäkuu 2016 |
|
NCT02473211 | Ihmiskunnan ja terveyden tutkimuskeskus | Beijing 302 -sairaala | Krooninen hepatiitti C -infektio | tammikuuta 2015 | Vaihe 2|Vaihe 3 |
NCT01455090 | Bristol-Myers Squibb | Krooninen hepatiitti C | 30. marraskuuta 2011 | Vaihe 2 |
NCT03490097 | Ain Shamsin yliopisto | Krooninen hepatiitti c | Metabolinen oireyhtymä | 1. joulukuuta 2017 | Vaihe 2|Vaihe 3 |
NCT01170962 | Bristol-Myers Squibb | C-hepatiitti virus | Elokuu 2010 | Vaihe 2 |
NCT02333292 | Valme University Hospital|Hospital del SAS de Jerez|Hospital General Universitario Elche|Sairaala La Línea de la Concepción|Complexo Hospitalario Universitario de A Coruña|Hospital de Figueres|Sairaala Universitario Puerto Real|Sairaala Universitario Virgen de la Victoria|Sairaala Universitario de Canarias| Hospital General Universitario de Alicante|Sairaala Universitario de Alicante|Sairaala Universitario de Vigo|Sairaala Royo Vilanova|Hospital Universitario de Burgos|Complejo Hospitalario Universitario de Huelva|Hospital Universitario Reina Sofia|Hospital Universitario Virgen Macarena|Complexo Hospitalario Universitario de Vigo|Clinica de Universidad de Navarra Universidad Navarra|Sairaala Clinico Universitario San Cecilio|Sairaala Universitario La Fe|Hospital General Universitario de Valencia|Sairaala Universitario Infanta Leonor|Sairaala Universitario de Gran Canaria|Sairaala General Universitario Santa Lucía|Centro Penitenciario Universitario Alicante 1|Hospital Virgenos Regional|Hospital VirgenHos la Luz|Hospital General Universitario de Castellón|Hospital Parc Taulí, Sabadell | Krooninen hepatiitti C -infektio | joulukuuta 2014 |
|
NCT03200184 | Teheranin lääketieteen yliopisto | Hepatiitti C | 1. syyskuuta 2016 | Vaihe 4 |
NCT03188276 | Sun Yat-Senin yliopiston kolmas osasairaala | Krooninen hepatiitti C | 1. helmikuuta 2016 | Varhainen vaihe 1 |
NCT01830205 | Bristol-Myers Squibb | Hepatiitti C | Syyskuu 2012 | Vaihe 1 |
Ehdotus18Hyväksytyt laadun yhtenäisyyden arviointihankkeet4, ja6hankkeet ovat hyväksymisvaiheessa.
Edistyksellinen kansainvälinen laatujärjestelmä on luonut vahvan pohjan myynnille.
Laadunvalvonta käy läpi tuotteen koko elinkaaren laadun ja terapeuttisen vaikutuksen varmistamiseksi.
Ammattimainen sääntelytiimi tukee laatuvaatimuksia hakemuksen ja rekisteröinnin aikana.