Kuvaus

Biktegraviiri on uusi, tehokas HIV-1-integraasin estäjä, jonka IC50 on 7,5 nM.

In vitro

Biktegraviiri (BIC) estää juosteen siirtoaktiivisuuden IC50:llä 7,5± 0,3 nM. Suhteessa säikeensiirtoaktiivisuuden estoon Bictegravir on paljon heikompi 3:n estäjä′- HIV-1 IN:n prosessointiaktiivisuus, jonka IC50 on 241±51 nM. Biktegraviiri tehostaa 2-LTR-ympyröiden kertymistä noin 5-kertaisesti verrattuna valekäsiteltyyn kontrolliin ja vähentää autenttisten integraatiotuotteiden määrää infektoituneissa soluissa 100-kertaisesti. Biktegraviiri estää tehokkaasti HIV-1:n replikaatiota sekä MT-2- että MT-4-soluissa EC50-arvoilla 1,5 ja 2,4 nM. Biktegraviiri osoittaa voimakkaita antiviraalisia vaikutuksia sekä primaarisissa CD4+ T-lymfosyyteissä että monosyyteistä peräisin olevissa makrofageissa EC50:n ollessa 1,5±0,3 nM ja 6,6±4,1 nM, vastaavasti, jotka ovat verrattavissa T-solulinjoista saatuihin arvoihin[1].

MCE ei ole itsenäisesti vahvistanut näiden menetelmien tarkkuutta. Ne ovat vain viitteellisiä.

Kemiallinen rakenne